Palmitoiletanodamida: PEA

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    Palmitoiletanodamida: PEA para los amigos

    ¿Qué es la palmitoiletanolamida (PEA)?

    La palmitoiletanomida (PEA) es un lípido endógeno (de fabricación propia) que pertenece a la familia de las N-aciletanolaminas, lípidos que son biológicamente activos que incluyen, entre otros, el cannabinoide endógeno y el factor de saciedad. En los mamíferos, la PEA se sintetiza a partir de la doble capa lipídica que recubre las células y es ubicua, es decir, se encuentra distribuida en todos los tejidos.

    ¿Cuáles son sus mecanismos de acción?

    La PEA ejerce su actividad antiinflamatoria a través de diferentes mecanismos de acción:

    1. Acción sobre los mastocitos* y liberación de histamina

    La PEA interviene antes de un proceso de cascada biológica y permite así reducir la actividad de los mastocitos que secretan histamina con los siguientes efectos: una reducción de la respuesta inflamatoria y un efecto antialérgico.

    * los mastocitos son células reguladoras esenciales en la modulación de procesos inflamatorios y alérgicos.

    2. Acción sobre la producción de factores proinflamatorios y mediadores de la inflamación

    La PEA activa un receptor nuclear que se encuentra en la superficie de las células de muchos órganos y tejidos (intestino, corazón, hígado, riñones, músculo, tejido adiposo, células del sistema inmunitario), lo que conduce a una reducción de la producción de factores proinflamatorios y mediadores de la inflamación, con lo que tiene un efecto antiinflamatorio.

    3. Acción activadora del receptor cannabinoide

    Se trata de un mecanismo indirecto a través del cual la PEA induce una reacción en cadena que termina en la activación de aquellos receptores (cannabinoides) que desempeñan un importante papel en la regulación de la respuesta inflamatoria, el sistema inmunitario y la transmisión del dolor.

    ¿Cuáles son los principales efectos?

    1. Potencial neuroprotector

    El potencial neuroprotector de la PEA se ha demostrado en numerosos estudios sobre la enfermedad de Alzheimer. En modelos animales, la administración de esta molécula provocó una reducción de los déficits de comportamiento y una disminución de la acumulación de amiloides en el cerebro (una de las principales manifestaciones de la enfermedad de Alzheimer).

    2. Reducción de la percepción del dolor neuropático

    A través de los mecanismos de acción descritos anteriormente, la PEA ha demostrado ser eficaz en la reducción de la percepción del dolor neuropático de distintos orígenes y localizado en diferentes zonas del cuerpo. Algunos ejemplos significativos se encuentran en un estudio publicado por el Instituto del Dolor Neuropático (Países Bajos) que describe casos en los que la introducción de la PEA en la gestión de pacientes poco sensibles a los abordajes estándar resultó ser útil para aliviar los síntomas dolorosos. Los pacientes que recibieron quimioterapia sufrieron dolores neuropáticos como: dolor de manos y pies, síndrome de insuficiencia quirúrgica de la espalda, dolor en las extremidades inferiores relacionado con la diabetes de tipo 2, dolor vulvar intenso con deterioro de la calidad de vida.

    Un estudio clínico realizado por la Universidad de Cagliari (Italia) en pacientes con endometriosis reveló que la toma de PEA ayuda a aliviar el dolor pélvico, la dispareunia (dolor durante el coito), la dismenorrea (dolor menstrual) y la disquecia (dolor al defecar), mejorando la calidad de vida y el bienestar psicológico.

    3. Reducción de la respuesta inflamatoria

    Los principales efectos antiinflamatorios de la PEA están relacionados, como se ha explicado anteriormente, con su capacidad para modular la activación y degranulación de los mastocitos y su unión a la Pparα. La actividad antiinflamatoria se ha demostrado en modelos experimentales de muchas patologías como el síndrome del intestino irritable, la dermatitis alérgica, la uveítis, la inflamación de la retina y la cistitis.

    ¿Es seguro utilizar PEA?

    Por supuesto. Se ha demostrado que la suplementación con PEA es segura, sin efectos secundarios y sin riesgo de toxicidad aguda o crónica.

    ¿Cuál es el beneficio de la suplementación oral comparada con la aplicación tópica (superficie del cuerpo) de la PEA?

    La administración de suplementos por vía oral permite una distribución corporal global del principio activo y una acción «de fondo» contra la inflamación y el dolor.

    La aplicación local, en cambio, permite una acción más específica y rápida sobre la zona dolorida.

    La combinación de ambos es sin duda una estrategia útil indicada en casos de dolor pélvico crónico, neuropatía o afecciones inflamatorias.

    BIBLIOGRAFÍA

    1] Petrosino S, Di Marzo V. Farmacología de la palmitoiletanolamida y primeros datos sobre la eficacia terapéutica de algunas de sus nuevas formulaciones. Br J Pharmacol. 2017 Jun;174(11):1349-1365. doi: 10.1111/bph.13580. Epub 2016 Sep 29. PMID: 27539936; PMCID: PMC5429331.

    2] Gabrielsson L, Mattsson S, Fowler CJ. Palmitoetanolamida para el tratamiento del dolor: farmacocinética, seguridad y eficacia. Br J Clin Pharmacol. 2016 Oct;82(4):932-42. doi: 10.1111/bcp.13020. Epub 2016 Jun 29. PMID: 27220803; PMCID: PMC5094513.

    3] Hesselink JM, Hekker TA. Utilidad terapéutica de la palmitoiletanolamida en el tratamiento del dolor neuropático asociado a diversas condiciones patológicas: una serie de casos. J Pain Res. 2012;5:437-42. doi: 10.2147/JPR.S32143. Epub 2012 Oct 26. PMID: 23166447; PMCID: PMC3500919.

    4] Artukoglu BB, Beyer C, Zuloff-Shani A, Brener E, Bloch MH. Eficacia de la palmitoiletanolamida para el dolor: un metaanálisis. Pain Physician. 2017 Jul;20(5):353-362. PMID: 28727699.

    5] Stochino Loi E, Pontis A, Cofelice V, Pirarba S, Fais MF, Daniilidis A, Melis I, Paoletti AM, Angioni S. Effect of ultramicronized-palmitoylethanolamide and co-micronized palmitoylethanolamide/polydatin on chronic pelvic pain and quality of life in endometriosis patients: An open-label pilot study. Int J Womens Health. 2019 Aug 12;11:443-449. doi: 10.2147/IJWH.S204275. PMID: 31496832; PMCID: PMC6697671.

    Otro estudio interesante que se resume a continuación:
    La palmitoiletanolamida-polidatina micronizada reduce la sintomatología dolorosa en pacientes con cistitis intersticial/síndrome de dolor vesical

    Cervigni M, Nasta L, Schievano C, Lampropoulou N, Ostardo E.

    Biomed Res Int. 2019 Nov 11;2019:9828397. doi: 10.1155/2019/9828397. eCollection 2019

    Objetivo del estudio

    Evaluar la eficacia de un compuesto micronizado de palmitoiletanolamida y polidatina (m-PEA-Pol) en el tratamiento del dolor pélvico crónico y otros síntomas asociados al síndrome de vejiga dolorosa/cistitis intersticial (SVD/CI) en pacientes refractarios a los tratamientos convencionales.

    Introducción

    La palmitoiletanolamida (PEA) es un compuesto lipídico endógeno que reduce la migración y degeneración de los mastocitos y la sobreactivación de los astrocitos y las células gliales, con excelentes efectos antiinflamatorios. La polidatina es la forma glicosilada del resveratrol y es la versión más biodisponible.

    Método

    El estudio se realizó durante seis meses en 32 pacientes. Los síntomas urinarios se midieron mediante el índice de síntomas y problemas de la cistitis intersticial de O’Leary-Sant y el cuestionario de dolor pélvico y urgencia/frecuencia (PUF).

    Los resultados se resumen a continuación:

    – el tratamiento con m-PEA-Pol produjo una reducción progresiva y significativa de la intensidad del dolor (p 0,0001)

    – también se redujeron otros síntomas medidos con el índice O’Leary-Sant y la escala PUF

    – el tratamiento, en particular, dio lugar a una reducción significativa de la frecuencia urinaria y a una ligera mejora de la capacidad de la vejiga

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